产品名称:酒石酸美托洛
隶属行业:医药企业大黄页
隶属地区:山东企业
药品名称】酒石酸美托洛尔注射液
英文名:Metoprolol Tartrate Injection
汉语拼音:Jiushisuan Meituoluoer Zhusheye
本品主要成份为酒石酸美托洛尔,其化学名称为1-异丙氨基-3[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐,分子式:(C15H25NO3)2.C4H6O6
其化学结构式为:
【药理毒理】本品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用,主要为选择性抑制心脏β1 受体,使其呈现抑制状态,但它对β2受体作用较弱。
1.降低静息时和运动时的心率和心输出量。
2.降低运动时的收缩期血压。
3.抑制异丙肾上腺素引起的心动过速。
4.降低反射性直立性心动过速。
5.在哮喘病人酒石酸美托洛尔降低FEV1(1秒用力呼出量)和FVC(用力肺活量)明显小于非选择性β阻滞剂(如心得安)。
【药代动力学】本品主要在肝脏代谢,静脉给药后大约95%药量在72小时内以原型及无活性代谢产物由尿液排出。清除率为92.4L/h,本品在血浆中约12%与血浆蛋白结合,能通过血脑屏障,亦能穿过胎盘及经过乳汁排泄,脑脊液中的浓度为血浆浓度的70%。静注本品分布半衰期大约是12分钟。在健康人志愿者静注本品大约在20分钟达到最大药效。用5mg和15mg剂量注射产生心率降低最大幅度分别是10%和15%。对心率的影响两个剂量同样速度与时间直线地下降,5mg和10mg剂量对心率的影响分别在5和8个小时消失。
【适应症】
1.快速性心律失常(快速性室上性心动过速及室性早搏)。
2.诱导麻醉或麻醉期间出现的窦性心动过速。
【用法用量】由于本品易出现心律、血压及心搏出量的急剧变化,故应在心电监测下谨慎使用。
1. 快速心律失常紧急治疗:美托洛尔成人剂量5mg,用葡萄糖溶液稀释后,缓慢静脉注射,如病情需要可相隔10分钟重复注射,视病性而定,总剂量10mg(静脉注射后4~6小时,心律失常已经控制,用口服胶囊维持一日2~3次,每次剂量不超过50mg。 爱爱医个人空间-医学博客!x B(Q.ua
2. 诱导麻醉或麻醉期间治疗心律失常:采用缓慢静脉注射,成人2mg,可以重复注射2mg,必要时最大总量为10mg。
【不良反应】本品能透过神经系统而引起眩晕、头昏、失眠多梦以及精神抑郁、迟钝,个别病例有低血压、心动过缓、头晕不适感。少见的有腹泻、恶心、哮喘、皮疹、血小板减少等。
【禁忌】Ⅱ°和Ⅲ°房室传导阻滞、心源性休克、严重心动过缓(心率小于60次/分)收缩期血压小于12 kpa、心功能不全、病态窦房结综合症及孕妇禁用。
【注意事项】
1. 美托洛尔静脉给药,必须缓慢,每分钟0.5~1mg速度注射,并在心电图与血压的密切观察下使用。
2. 静脉注射时易引起严重的心动过缓与低血压,甚至虚脱和心脏停搏,必须十分谨慎,应严格掌握适应症、剂量和注射速度,出现明显的心动过缓与低血压时即须停止注射,可用阿托品1~2mg静脉注射,必要时可使用升压药如Metaraminol(阿拉明)或去甲肾上腺素,亦可用Glucagon(高血糖素) 1~5mg静注。
3. 糖尿病人使用美托洛尔应特别小心,因为β阻滞剂可掩盖心动过速及低血糖。
4. 本药治疗结束时,不要突然停药,尤其在重症心绞痛病人突然停药时会诱发室性心动过速和猝死,应逐渐地减量停药。
5. 疑有甲状腺机能亢进病人,未确诊前,不宜使用,以免掩盖症状,导致甲状腺危象发生。
6. 肝肾功能不全、心力衰竭、慢性支气管炎、肺气肿、糖尿病、甲状腺功能低下者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可能过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢,因此必须权衡利弊,不宜作为孕妇第一线治疗药物。
2.可从乳汁分泌少量,故哺乳期妇女应用必须权衡利弊。
【老年患者用药】老年人对本品代谢与排泄能力低,应适当调节剂量。
【药物相互作用】
1.儿茶酚胺耗竭者(如利血平)与本品合用时会引起晕眩,或体位性低血压。
2.心痛定和硫氮 酮抑制心肌收缩,松弛平滑肌,有不同程度降低血压作用,禁与β受体阻断药合用。
3.与可乐定同用而须停药时,须先停用本品,数天后再逐步停可乐定,以免血压波动。
4.与洋地黄苷类同用,要发生房室传导阻滞而致心率过慢,故须严密观察。
5.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类同用,可引起显著高血压、心率过慢,也可能出现房室传导阻滞,故须严密观察。
6.可使非去极化肌松药如氯化筒箭毒碱、加拉碘铵等增效,时效也延长。
7.可影响血糖水平,故与降糖药同用时,须调整后者的剂量.
8.与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用,可使后两者疗效减弱。
9.与单胺氧化酶抑制剂同用,可致极度低血压,禁用。
10.与吩噻嗪类同用,可使两者的血药浓度均升高,
11.与利血平同用,两者作用相加,β受体阻滞作用增强,有可能出现心动过缓及低血压。
【药物过量】心动过缓给阿托品或异丙肾上腺素,必要时安装人工起搏器,室性早搏给利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭给氧、洋地黄苷类或利尿药。低血压时输液并给升压药。抽搐给地西泮或苯妥英钠。支气管痉挛给异丙肾上腺素。
【规格】5ml:5mg×1支
【贮藏】遮光,密闭保存。
【包装】安瓿,5支/盒。
【有效期】24个月。
【批准文号】国药准字H20059782
【生产单位】 山东圣鲁制药有限公司